Вазилип в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению вазилипа в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток вазилипа, взаимодействие с другими лекарствами, применение вазилипа (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Вазилип®
Международное название: Симвастатин
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг, 20 мг или 40 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C10 Гиполипидемические средства
C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные
C10A A Ингибиторы гмг кoа-редуктазы
Фарм. группа:
Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код АТС С10АА01
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировок 10 мг и 20 мг). Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, со скошенными краями с обеих сторон и риской на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Состав вазилипа в таблетках

Одна таблетка содержит
Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

Активное вещество вазилипа

симвастатин 10 мг, 20 мг или 40 мг
10 мг, 20 мг немесе 40 мг симвастатин

Вспомогательные вещества в вазилипе

лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, бутилгидроксианизол, кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)
лактоза моногидраты, бутилирленген гидроксианизол, пропиленгликоль, прежелатинделген крахмал, лимон қышқылы, аскорбин қышқылы, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титанның қостотығы

Показания к применению таблеток вазилипа

  • первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb , включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию (препарат применяется в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным).
  • профилактика сердечно-сосудистых нарушений, у больных с ишемической болезнью сердца (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшение риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).
  • полигенді гиперхолестеринемияны, гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияны және аралас гиперлипидемияны қоса алғанда IIa және IIb түріндегі алғашқы гиперхолестеринемияны (препарат емдәм сақтау және емдеудің басқа әдістері жеткіліксіз болғанда монотерапия ретінде қолданылады) емдеу үшін
  • жүректің ишемиялық ауруы (инсульт немесе транзиторлы ишемиялық ұстамалар) бар науқастарда жүрек-қантамырлары бұзылулардың алдын алу жүрек қантамырлары атеросклерозының өршуінің баяулауы, реваскуляризация жасаудың (жүрек артерияларын байланыстыруда және тері арқылы транслюминальді ангиопластикада) қаупі азаяды.

Противопоказания вазилипа в таблетках

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе
  • заболевания печени в активной стадии, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза
  • беременность и период лактации
  • порфирия
  • детский возраст до 18 лет
  • препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық, сыртартқысында статинді қатардың (ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері) басқа препараттарына жоғары сезімталдық
  • белсенді сатысындағы бауыр ауруы, шығу тегі белгісіз қансарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің артуы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • порфирия
  • 18 жасқа дейінгілер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Побочные действия таблеток вазилипа

Редко(≥ 1/10,000, <1/1000)
  • анемия
  • головная боль, парестезия, головокружение, периферийная невропатия
  • запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит
  • гепатит, желтуха
  • сыпь, зуд, облысение
  • миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные спазмы
  • астения
  • аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация
  • волчаноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит
  • артрит, артралгия, лихорадка, «приливы» крови к коже лица, одышка и выраженная слабость
  • тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), увеличение печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ и ГГТ) в сыворотке, повышение щелочной фосфатазы и увеличение уровня КФК в сыворотке
Очень редко(<1/10,000):
  • ухудшение памяти
  • нарушения сна, включая бессонницу и кошмары
  • сексуальная дисфункция
  • депрессия
  • исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при долгосрочной терапии
  • асқазан-ішек жолдары, бауыр тарапынан: диспепсия (жүрек айнуы, құсу гастралгия, абдоминальді ауырулар, іш қату немесе диарея, метеоризм), гепатит, сары ауру, «бауыр» трансаминазаларының, сітілік фосфотаза, креатинфосфокиназа белсенділігінің артуы; сирек – жедел панкреатит
  • жүйке жүйесі және сезім мүшелері тарапынан: астениялық синдром, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, құрысулар, парестезиялар, шеткергі нейропатия, бұлдырап көру, дәм сезудің бұзылуы
  • қимыл-тірек аппараты тарапынан: миопатия, миалгия, бұлшықеттің әлсіреуі; сирек – рабдомиолиз
  • аллергиялық және иммунопатологиялық реакциялар: ангионевротикалық ісіну, жегі тәрізді синдром, ревматиттік полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, СОЭ артуы, артрит, артралгия, есекжем, фотосенсибилизация, қызба, тері гиперемиясы, бетке қан «кернеуі», ентігу
  • дерматологиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыма, алопеция
  • басқалар: анемия, жүрек қағуы, жедел бауыр жеткіліксіздігі (рабдомиолиз салдарынан), потенцияның төмендеуі

Особые указания к применению

Миопатия и рабдомиолиз
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, иногда вызывает миопатию, проявляющуюся болью в мускулах, болезненностью или слабостью, уровень креатинкиназы увеличивается в 10 раз выше верхней границы нормы (ВГН). Миопатия иногда принимает форму рабдомилиоза с острой почечной недостаточностью или без, вследствие миоглобинурии, и редкими случаями фатального исхода. Риск миопатии увеличивается вследствие высокого уровня подавляющей активности ГМК-КоА-редуктазы в плазме. Риск миопатии и рабдомилиоза зависит от дозировки. Их уровень в клинических испытаниях, исключавших некоторые взаимодействующие лекарственные продукты, а пациенты находились под тщательным наблюдением, был приблизительно 0.03 % при дозе 20 мг, 0.08 % при 40 мг и 0.4 % при 80 мг.

Измерение креатинофосфокиназы
Не следует проводить измерение креатинофосфокиназы (КФK) после интенсивной физической нагрузки или в присутствии иной возможной альтернативной причины увеличения КФK, поскольку это усложняет расшифровку результатов. Если уровни КФK значительно высокие на исходном уровне (более 5 раз относительно ВГН), следует повторно измерить КФК через 5 - 7 дней для подтверждения результата.

Перед началом лечения
Перед началом терапии симвастатином или увеличением его дозы, пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах. У пациентов, предрасположенных к рабдомилиозу, следует соблюдать осторожность. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
  • у пожилых пациентов (старше 70 лет)
  • при поражении почек
  • при декомпенсированном гипотиреозе
  • при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц
  • при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов
  • при злоупотреблении алкоголем.
В таких ситуациях необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу, и, во время терапии рекомендуется клинический мониторинг. Для пациентов с опытом миопатии вследствие приема фибратов или статинов, лечение другим препаратом того же класса должно быть начато с осторожностью. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.

Во время лечения
При появлении боли в мышцах, слабости или судорог во время терапии со статином необходимо определить уровень КФК. Если уровень (при отсутствии интенсивной физической нагрузки) повышен значительно (более 5 раз относительно ВГН), лечение следует прекратить. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить вне зависимости от причины миопатии. Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию симвастатином необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг).

Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.

У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут.), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг. Следует избегать одновременного назначения симвастатина и гемфиброзила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг в сутки и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут.) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций. Необходима осторожность при одновременном приеме фенофибрата и симвастатина, так как существует риск развития миопатии при назначении этих препаратов по отдельности.

Следует избегать совместного приема симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки, с амиодароном или верапамилом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск миопатии.

Влияние на печень
В клинических исследованиях постоянные увеличения трансаминаз в сыворотке (более 3 раз относительно ВГН) произошли у нескольких взрослых пациентов, которые получали симвастатин. Когда прием симвастатина был прекращен, уровни трансаминазы обычно медленно снижались до исходного уровня. Рекомендуется, перед началом лечения и в дальнейшем, проводить исследование функции печени. При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени пациентов перед повышением дозы, через 3 месяца после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. Особое внимание должно быть уделено пациентам с высоким уровнем трансаминазы сыворотки. У таких пациентов измерения уровня трансаминазы должны проводиться без промедления и в дальнейшем должны проводиться чаще, чем обычно. При стойком прогрессирующем увеличении уровня трансаминазы в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем.

Как и при лечении другими гиполипидермическими агентами, сообщалось об умеренном (менее 3 раз относительно ВГН) повышении трансаминаз сыворотки вследствие терапии с симвастатином. Эти изменения появлялись вскоре после начала терапии с симвастатином, часто были переходными и бессимптомными, и прекращение лечения не требовалось.

Интерстициальное заболевание легких
Об исключительных случаях интерстициального заболевания легких сообщалось при лечении некоторыми статинами, особенно при длительном курсе лечения. Характерными особенностями могут являться одышка, сухой кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря веса и лихорадка). При подозрении на возникновение интерстициального заболевания легких, лечение статином должно быть прекращено.

Специальная информация о некоторых компонентах
Препарат содержит лактозу. Он не показан для пациентов с проблемами лактазной недостаточности, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы- галактозы.

Беременность и лактация
Вазилип® противопоказан беременным женщинам, поскольку риск применения препарата для плода превышает пользу от препарата для беременной женщины. Если в период лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии Вазилипа ® на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.
Сақтықпен: алкогольді шамадан көп қабылдайтын және/немесе сыртартқысында бауыр аурулары бар науқастар, рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігі пайда болу қаупі жоғары болғандықтан иммундепрессанттармен ем жүргізілетін, ағзалары трансплантацияланған емделушілер; бүйрек жеткліксіздігін дамуына әкеп соқтыратын артериалды гипотензия, ауыр өтетін жедел жұқпалы аурулар, айқын метаболизмдік және эндокринді бұзылулар, су-электролитті теңгерімнің бұзылуы, хирургиялық араласулар (соның ішінде стоматологиялық) немесе жарақаттар; шығу тегі белгісіз қаңқа бұлшықеттерінің тонусы төмен немесе жоғары емделушілер; эпилепсияда.

Вазилиппен емдеу қансарысуындағы «бауыр» ферменттерінің артуын туындатуы мүмкін. Бұл арту әдетте клиникалық маңызды емес. Дегенмен, емдеуді бастардың алдында бауыр қызметіне тексеру жүргізу керек («бауыр» трансаминазаларының белсенділігін 3 ай бойы әрбір 6 апта сайын бақылау керек, содан соң қалған бір жыл бойы әрбір 8 апта сайын және жарты жылда 1 рет). Қансарысуындағы АСТ және/немесе АЛТ құрамы норманың жоғарғы шегінен үш есе артқанда, Вазилиппен емдеу тоқтатылуы керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге бүйрек қызметін бақылай отырып емдеу жүргізеді.

ГМК-КоА – редуктаза тежегіштері холестерин синтезін тежейтіндіктен, ал холестерин және оның синтезінің басқа өнімдері стероидтар синтезін және жасушалық жарғақшаларды қоса ұрық дамуында маңызды рөл атқарады, симвастатинді жүкті әйелдерге тағайындағанда ұрыққа жағымсыз әсер етуі мүмкін. Вазилиппен емдеу кезінде бала туатын жастағы әйелдер ұрықтандыруға қарсы дәрілер қолданулары керек немесе ұрықтанбаулары керек. Вазилипті контрацептивті дәрілерді пайдаланбайтын бала туатын жастағы әйелдерге қолдануға болмайды.

Вазилиппен емдеу рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігіне әкеп соқтыратын миопатияны туындатуы мүмкін. Бұл патологияның пайда болу қаупі Вазилиппен бір мезгілде бір немесе бірнеше мынадай дәрілік заттарды: фибраттар (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролидтер (эритромицин, кларитромицин), "азолдар" тобының зеңдерге қарсы дәрілері (кетоконазол, итраконазол) және АИВ протеазасының тежегіші (ритонавир) қабылдайтын науқастарда жоғары болуы мүмкін. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда миопатияның өршу қаупі артуы мүмкін.

Вазилиппен емдеу кезінде қансарысулық креатинфосфокиназаның (КФК) құрамы артуы мүмкін, оны кеуденің ар жағындағы ауыруларды дифференциалды диагностикалауда ескеру қажет. КФК-нің қансарысуында норманың жоғарғы шегінен 10 есе артуы препаратты тоқтату критериі болып табылады.

Емдеу курсын бастар алдында және емдеу кезінде емделуші гипохолестеринді емдәмде болуы керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге емді бүйрек қызметін мұқият бақылай отырып жүргізеді.

Емделушілер бұлшықеттегі түсіндіріле алмайтын ауыруларда, әлсіздікте, әсіресе ол жайсыздық немесе қызбамен бірге жүрсе тез арада хабарлаулары керек.

Жүктілік және лактация
Препаратты қолданудан ұрыққа деген қауіп, жүкті әйелге препараттан келетін пайдадан жоғары болатындықтан Вазилипті жүкті әйелдерге қолдануға болмайды. Егер емдеу кезінде жүктілік пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек, ал әйелдің өзін ұрыққа болуы мүмкін қауіп жайлы ескерту керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Вазилиптің автомобильді басқаруға және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз әсерлері туралы хабарланған жоқ.

Дозировка и способ применения

Препарат принимают внутрь, однократно, вечером. Рекомендуемая доза Вазилип® для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 мг до 80 мг один раз в сутки вечером.

Гиперхолестеринемия
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее, чем в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в день.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип® составляет 40 мг вечером или 80 мг в три приема (20 мг - утром, 20 мг - днем и 40 мг - вечером).

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений
При лечении больных с ишемической болезнью сердца эффективные дозы препарата Вазилип® составляют 20 - 40 мг один раз, вечером. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с небольшой или умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или гиполипидемической дозой ниацина (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза препарата Вазилип® составляет 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Препаратты ішу арқылы бір рет кешке қабылдайды.

Вазилиптің гиперхолестеринемияны емдеу үшін ұсынылатын дозасы 10 мг-ден 80 мг-ге дейін, тәулігіне бір рет кешке. Гиперхолестеринемиясы бар емделушілерге арналған препараттың ұсынылатын бастапқы ұсынылатын дозасы 10 мг-ні құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Дозаны өзгертуді (таңдауды) кем дегенде 4 апталық аралықпен жүргізу керек. Көптеген науқастар препаратты күніне 20 мг дозада қабылдағанда оңтайлы әсерге жетеді. Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар науқастарда Вазилиптің ұсынылатын тәуліктік дозасы кешке 40 мг немесе үш қабылдауға 80 мг-ге (20 мг таңертең, 20 мг күндіз және 40 мг кешке) тең.

Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарға Вазилиптің тиімді дозалары күніне 20 - 40 мг-ні құрайды. Сондықтан мұндай науқастар үшін ұсынылатын бастапқы доза күніне – 20 мг. Дозаны өзгертуді (таңдауды) кем дегенде 4 апталық аралықпен жүргізу керек, қажет болған жағдайда дозаны күніне 40 мг-ге дейін арттыруға болады. Егер ТТЛ құрамы 75 мг/дл-ден (1,94 ммоль/л) кем болса, жалпы холестериннің құрамы – 140 мг/дл-ден (3,6 ммоль/л) кем, препарат дозасын азайту қажет.
Егде жастағы науқастар және жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін препараттың дозасын өзгерту талап етілмейді. Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин-нен кем) немесе циклоспорин, фибраттар, никотинамид қабылдап жүрген науқастарға Вазилиптің ұсынылатын дозасы күніне 10 мг-ден аспауы керек. Дозаны арттыру қажет болғанда мұндай науқастарды мұқият бақылау керек.

Циклоспоринмен ем қабылдап жүрген науқастарға ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг, Вазилиптің ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг-ні құрайды. Мұндай жағдайларда дозаны әрі қарай арттырудың қажеті жоқ. Бұл Вазилиппен бірге фиброй қышқылының туындылары және қандағы симвастатиннің деңгейін арттыратын басқадай дәрілерді қабылдап жүрген науқастарға да қатысты.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение симвастатина с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазадоном может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные лекарственные средства являются ингибиторами цитохрома Р450 3А4, участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени. Сходная ситуация может возникнуть при одновременном приеме препарата Вазилип® с производными фиброевой кислоты.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление действия последнего на показатели свертываемости крови, в связи с чем возрастает риск развития кровотечений, с дигоксином (однократная доза) - отмечается умеренное увеличение концентраций дигоксина в плазме крови. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Вазилип® и дигоксин одновременно.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
Симвастатинді ниацинмен, циклоспоринмен, эритромицинмен, кларитромицинмен, ритонавирмен немесе нефазадонмен бір мезгілде қолдану симвастатиннің қансарысуындағы концентрациясының артуына әкеп соқтырады, соған байланысты рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігі бар миопатия дамуы мүмкін. Көрсетілген дәрілік заттар симвастатиннің бауырда метаболиздік айналуына қатысатын Р450 3А4 цитохромының тежегіштері болып табылады. Бұған ұқсас жағдай Вазилипті фиброй қышқылының туындыларымен бір мезгілде қабылдағанда туындауы мүмкін.

Варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының қан ұйығыштығы көрсеткіштеріне әсері күшеюі мүмкін, осыған орай қан кету қаупі артады, дигоксинмен бірге (бір реттік доза) - қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының орташа артуы байқалады. Сондықтан Вазилип пен дигоксинді бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылау керек.

Колестирамин мен колестипол симвастатиннің биожетімділігін төмендетеді (симвастатинді көрсетілген препараттарды қабылдаған соң 4 сағаттан кейін қолдануға болады, бұл кезде аддитивті әсері байқалады).

Передозировка вазилипом в таблетках

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение - в случае передозировки препарата необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
Белгілері: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: препаратты артық дозалаған жағдайларда мынадай жалпы іс-шаралар жүргізілуі керек: мониторинг және өмірге қажетті қызметтерді демеу, дәрінің әрі қарай сіңуін тоқтату (асқазанды шаю, белсенділендіріліген көмірді немесе іш жүргізетін дәрілерді қабылдау).

Рабдомиолиз және жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар миопатия өршігенде (сирек, бірақ жағымсыз әсер) препарат қабылдауды тез арада тоқтату керек және науқасқа диуретик және натрий бикарбонатын енгізу керек (көктамырішілік инфузия). Қажет болған жағдайда гемодиализ жасау керек. Рабдомиолиз кальций хлоридін немесе кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу арқылы, калий ионалмастырғыштарын пайдаланумен инсулині бар глюкоза инфузиясымен немесе ауыр жағдайларда гемодиализдің көмегімен қойдыруға болатын гиперкалиемияны туындатуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта от 61% до 85%. После перорального приема максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через – 1,3 - 2,4 ч. и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

В основном выводится через желудочно – кишечный тракт (60%) в виде метаболитов. Около 10 - 15% выводится почками в неактивной форме.
Симвастатин белсенді емес лактонды түрде берілген, ол асқазан-ішек жолдарынан 61%-ден 85%-ға дейін жақсы сіңеді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары емдік концентрациясына 1,3 - 2,4 сағаттан соң жетеді және 12 сағаттан кейін 90%-ға төмендейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы – 98%.

Бауырда метаболизденеді, бауырдан «алғаш өту» әсері бар (негізінен өзінің белсенді түрі бета-гидроксиқышқылына гидролизденеді). Белсенді метаболит тердің жартылай шығарылу кезеңі 1,9 сағатты құрайды.

Негізінен асқазан-ішек жолдары арқылы (60%) метаболиттер түрінде шығарылады. Шамамен 10 - 15%-ы бүйрек арқылы белсенді емес түрде шығарылады.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Вазилип® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. Вазилип® является ингибитором 3-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима А (ГMГ-КoA) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Вазилип® снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается. Cнижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Антисклеротический эффект Вазилипа® является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Вазилип® изменяет метаболизм макрофагов, угнетая их активацию и разрушение атеросклеротических бляшек. Вазилип® подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4 - 6 недель лечения.
Вазилип препаратының белсенді заты симвастатин, оның негізгі әсері қан плазмасындағы жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛ) холестерин деңгейін төмендету болып табылады. Ол ГМГ-КоА-ның мевалон қышқылына айналуын (холестерин синтезінің ерте кезеңі) катализдейтін ферменті 3-гидрокси-3-метил глутарил А коэнзимі (ГMГ-КoA) редуктазасының тежегіші болы табылады. Симвастатин жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛ) холестерин және триглицеридтер деңгейін төмендетеді.

Тығыздығы өте төмен липопротеиндердің (ТӨТЛ) холестеринінің құрамы да төмендейді, ал тығыздығы жоғары липопротеиндердің (ТЖЛ) холестеринінің құрамы орташа артады. Гиперхолестеринемияның гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес түрі жағдайларына, аралас гиперлипидемияда, холестерин құрамы жоғары қауіп факторы болғанда жалпы холестерин және ТТЛ төмендетеді. Препарат жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде миокард инфарктін және осы науқастар үшін өлім-жітім қаупін төмендете отырып жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛ) деңгейін төмендетеді.

Симвастатиннің склерозға қарсы әсері препараттың қан тамырларының қабырғаларына және қанның құрамдас бөліктеріне әсер ету салдарынан болады. Симвастатин атеросклероздық түйіндіктерді бұза отырып макрофагтардың белсенділігін бәсеңдете және оның метаболизмін өзгертеді. Препарат қантамырларының ішкі қабығының тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациялағанда өсу факторлары болып табылатын изопреноидтардың синтезін басады. Симвастатиннің әсерінен қантамырларының эндотелиге-тәуелді кеңеюі жақсарады.

Емдік әсеріне 2 аптадан соң жетеді, ең жоғары әсері емдеуден 4 - 6 аптадан соң байқалады.

Упаковка и форма выпуска

По 7 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC или PVC/PE/PVDC/PE/PVC и фольги алюминиевой. По 2, 4 или 12 контурные ячейковые упаковки (с 7 таблетками) или по 6 контурные ячейковые упаковки (с 10 таблетками) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан. 2, 4 немесе 12 пішінді ұяшықты қаптамадан (7 таблеткадан) немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 таблеткадан) мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.